Fezolinetant ist ein neues Medikament, das wegen seiner Wirksamkeit bei der Behandlung von mittelschweren bis schweren vasomotorischen Symptomen, die gemeinhin als Hitzewallungen und nächtliche Schweißausbrüche bekannt sind, Aufmerksamkeit erregt. Vasomotorische Symptome gehören zu den belastendsten Symptomen der Wechseljahre und werden von den Frauen in meiner Menopause-Sprechstunde meist als erstes genannt. Sie sind die Reaktion des Körpers auf den sinkenden Östrogenspiegel und können die Lebensqualität erheblich beeinträchtigen.
Wie funktioniert das?
Fezolinetant wirkt im Hypothalamus, dem Teil des Gehirns, der fast alles regelt, auch die Körpertemperatur. Er wird manchmal als Thermostat des Körpers bezeichnet. Er verarbeitet die Signale von Wärmerezeptoren und erzeugt Reaktionen wie das Erwärmen des Körpers durch Zittern oder das Abkühlen durch Schwitzen.
Unter normalen Umständen unterstützt Östrogen die Thermoregulation durch Mechanismen, die dazu beitragen, die innere Körpertemperatur als Reaktion auf Umweltveränderungen und Stoffwechselanforderungen stabil zu halten. Insbesondere verhindert es, dass das Temperaturregelungszentrum zu viel Wärme produziert. Zusammen mit Progesteron spielt es eine entscheidende Rolle bei den Temperaturschwankungen während des Menstruationszyklus und ist sehr wichtig für die Fruchtbarkeit.
In den Wechseljahren jedoch stört der starke Rückgang des Östrogenspiegels die üblichen Rückkopplungsmechanismen im Hypothalamus, was zu einem instabilen thermoregulatorischen Situation führt.
Das Temperaturregelzentrum reagiert empfindlicher auf kleine Schwankungen der inneren und äußeren Temperatur, was zu Hitzewallungen und nächtlichen Schweißausbrüchen führt.
Es ist mir in meiner Arbeit etwas klar geworden, was selbst in der wissenschaftlichen Gemeinschaft weit unterschätzt wird: Ich bin der Meinung, dass Veränderungen im Hormonspiegel und nicht ihre statischen Konzentrationen eine entscheidende Rolle bei physiologischen Reaktionen spielen.
Deshalb ist der plötzliche Rückgang der Östrogene folgenschwerer als der absolute Östrogenabfall in den Wechseljahren.
Dies erklärt zumindest teilweise, warum Männer bei einem Östrogenmangel keine vasomotorischen Symptome haben. Dies ist auch der Grund, warum Frauen nach einer chirurgischen Menopause oft schwerere Symptome haben. Und warum die Symptome nach dem plötzlichen Absetzen der Hormonersatztherapie (HRT) wieder auftreten, was ein langsames Absetzen unterstützt. Dies ist der Grund, warum Wechseljahrsbeschwerden in der Regel mit der Zeit abnehmen.
Wie wirkt Fezolinetant also? Es blockiert Neurokinin B, ein Peptid, das an der Temperaturregulierung im Hypothalamus beteiligt ist. Es stoppt die Überreaktion auf geringfügige Schwankungen und verringert die Häufigkeit und Schwere der Hitzewallungen.
Wie viel?
Fezolinetant wird in der Regel oral eingenommen, eine Tablette zu 45 mg pro Tag. Es sollte immer zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, um einen konstanten Blutspiegel aufrechtzuerhalten.
Unerwünschte Reaktionen?
Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit sind nicht häufig. Wenn sie auftreten, sind sie in der Regel leicht bis mittelschwer und nehmen oft ab, wenn sich der Körper an das Medikament gewöhnt. Im Vergleich zur Placebogruppe wurde kein Unterschied festgestellt.
Wann man es NICHT nehmen sollte
Wenn Sie eine bekannte Allergie gegen Fezolinetant oder seine Bestandteile haben, müssen Sie es möglicherweise zuerst ausprobieren, um festzustellen, ob Sie allergisch sind.
Nehmen Sie es auch nicht ein, wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung oder eine bedeutende Lebererkrankung haben.
Fezolinetant sollte bei schwerem unkontrolliertem Bluthochdruck, Herzinfarkt in der Vorgeschichte, schwerer koronarer Herzkrankheit, instabiler Angina pectoris, schwerer Herzinsuffizienz und bestimmten Herzrhythmusstörungen wegen des Risikos einer Verschlimmerung vermieden werden. Diese Patienten benötigen ein sorgfältiges kardiovaskuläres Management, und eine Ärztin oder ein Arzt sollte die Einführung neuer Medikamente gründlich prüfen, um ihre Sicherheit und Wirksamkeit zu gewährleisten.
Nach dem neuesten Stand der Forschung beruht der vorsorgliche Ansatz bei der Verschreibung von Fezolinetant an Patienten mit bestimmten kardiovaskulären Erkrankungen in erster Linie auf allgemeinen klinischen Erwägungen und nicht auf direkten Beweisen aus Studien, die keinen Zusammenhang zwischen Fezolinetant und nachteiligen kardiovaskulären Folgen festellen konnten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Fezolinetant kann mit anderen Medikamenten interagieren und deren Wirkung verändern.
Einige Antibiotika (z. B. Ciprofloxacin) und Antidepressiva (z. B. Fluvoxamin und
Duloxetin) erhöhen den Fezolinetant-Spiegel im Blut, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.
Einige Antiepileptika (z. B. Carbamazepin und Phenobarbital) sowie das Rauchen senken den Fezolinetant-Spiegel und verringern damit seine Wirksamkeit.
Die Hormonersatztherapie (HRT) sollte bei gleichzeitiger Anwendung genau überwacht werden.
Informieren Sie Ihren medizinischen Betreuer immer über Ihre aktuellen Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
Eine Anmerkung zu Fezolinetant und Brustkrebs
Die derzeitigen Erkenntnisse deuten darauf hin, dass Fezolinetant das Brustkrebsrisiko nicht erhöht, was es zu einer sicheren Option für Frauen macht, die sich um dieses Risiko sorgen. Es sind jedoch noch Langzeitstudien erforderlich, um sein Sicherheitsprofil vollständig zu verstehen. Frauen, bei denen in der Vergangenheit Brustkrebs aufgetreten ist oder die ein hohes Risiko haben, sollten alle Behandlungsoptionen mit einem Experten für die Behandlung der Menopause besprechen.
In der Erklärung des Arzneimittelherstellers zur Behandlung von Frauen mit Brustkrebs in der Vorgeschichte heißt es: Da Fezolinetant nicht bei Brustkrebspatientinnen mit menopausenähnlichen Symptomen und nur bei Frauen in den Wechseljahren untersucht wurde, sollten künftige Untersuchungen durchgeführt werden, um die Sicherheit und Wirksamkeit zu bewerten.
Ein Hinweis dazu von einem Experten.
Es ist wirklich schade, dass die Frauen, die es am nötigsten haben, die Frauen, die an Brustkrebs erkrankt sind und während der Behandlung eher schwerere Symptome haben, verunsichert werden.
Die Aussage des Unternehmens bedeutet nicht, dass Fezolinetant in diesen Fällen nicht verschrieben werden kann, denn es ist nicht kontraindiziert. Diese Frauen müssen jedoch darauf aufmerksam gemacht werden, dass es nicht ausreichend untersucht wurde und dass sie ein - wenn auch wahrscheinlich sehr geringes - Risiko in Kauf nehmen müssen, um eine deutlich bessere Lebensqualität zu erreichen.
Schlussfolgerung
Fezolinetant ist eine vielversprechende Option zur Behandlung vasomotorischer Symptome im Zusammenhang mit der Menopause und bietet eine nicht-hormonelle Alternative.
Denken Sie daran, dass es nur ein Symptom behandelt, was meiner Meinung nach sehr wichtig ist, und es scheint dies sehr gut zu tun, aber es ändert nichts an den Gesamtauswirkungen des Östrogenmangels in den Wechseljahren wie Osteoporose, Muskelschwund, Neurodegeration ...
Es ist ein faszinierendes neues Medikament, und ich bin gespannt, was die Langzeiterfahrungen zeigen werden.
Dr. Paul Raas
9. Juni 2024
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